Sildenafil Råmateriale CAS 139755-83-2

Sildenafil (CAS-nr. 139755-83-2) er et hvitt krystallinsk pulver med molekylformelen C22H30N6O4S og en tetthet på 1,39 g/cm3. Det er et legemiddel for behandling av erektil dysfunksjon hos menn, oppdaget ved et uhell under utviklingen av legemidler for hjerte- og karsykdommer. Det er generelt kjent under det kommersielle navnet Viagra. Det er en selektiv hemmer av fosfodiesterase (PDE) V, som forsterker den fysiologiske responsen av penis ereksjon indusert av NO-frigjøring som respons på seksuell stimulering. Det brukes først og fremst for erektil dysfunksjon.

1. For de fleste pasienter er den anbefalte dosen 120 mg, tatt etter behov ca. 1 time før seksuell aktivitet, med seksuell stimulering nødvendig etter administrering. Det kan imidlertid tas når som helst innen 0,5–4 timer før seksuell aktivitet. Basert på effekt og tolerabilitet kan den daglige dosen justeres til mellom 150 mg, men bør ikke tas mer enn én gang daglig.

• Dosering ved nyresvikt: Anbefalt startdose for pasienter med alvorlig nyresvikt (der kreatininclearance er mindre enn eller lik 30 ml/min, og AUC og cmax er nesten doblet) er 25 mg.
• Dosering ved leverinsuffisiens: Anbefalt startdose for pasienter med nedsatt leverfunksjon (som skrumplever, hvor AUC og cmax økes med henholdsvis 84 % og 47 %) er 80 mg.

2. Dosering for eldre: Anbefalt startdose for pasienter i alderen 65 år og eldre er 100 mg.

• CAS-nr.: 139755-83-2;
• Kjemisk navn: Sildenafil;
• Molekylformel: C22H30N6O4S;
• Renhet: 99%;
• Utseende: Hvitt pulver;
• Smeltepunkt: 187-189 grader;
• Deteksjonsmetode: High Performance Census Spectrometry;
• Standard: USP (USAs patent- og varemerkekontor)

Etyl 3-n-propylpyrazol-5-karboksylat og dimetylsulfat blandes og omsettes for å oppnå etyl 2-metyl-3-n-propylpyrazol-{58} Dette blir deretter suspendert i natriumhydroksidløsning og hydrolysert for å oppnå 2-metyl-3-n-propylpyrazol-5-karboksylsyre. Hydrolyseproduktet tilsettes i porsjoner til en blandet syre og nitreres for å oppnå 1-metyl-4-nitro-3-n-propylpyrazol-5-karboksylsyre. Nitreringsproduktet kloreres med tionylklorid til et acylklorid og amineres deretter med konsentrert ammoniakk for å oppnå 1-metyl-4-nitro-3-n-propylpyrazol-5-karboksamid. Karboksamidet og tinn-dikloriddihydratet ble suspendert i etanol og redusert under tilbakeløp for å gi 4-amino-1-metyl-3-n-propylpyrazol-5-karboksamid. Det reduserte produktet, 4-dimetylaminopyridin og trietylamin ble oppløst i diklormetan, og deretter ble en diklormetanløsning av 2-etoksybenzoylklorid tilsatt, etterfulgt av acylering for å gi 4-(2-etoksybenzoylamino)-1-metyl-3-n-propylpyrazol-5-karboksamid. Dette acylerte produktet ble cyklisert i vandig natriumhydroksid og hydrogenperoksid for å gi 5-(2-etoksyfenyl)-1-metyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-on. Det ringsluttede produktet ble tilsatt i porsjoner til klorsulfonsyre for å gi 5-(5-klorsulfonyl-2-etoksyfenyl)-1-metyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-on. Det klorsulfonerte produktet ble suspendert i etanol, og 4-metylpiperazin ble tilsatt og omrørt for å oppnå sildenafil.

Under seksuell stimulering katalyserer nitrogenoksidsyntase i ikke-adrenerge, ikke-kolinerge nevroner i corpus cavernosum og vaskulære endotelceller syntesen av nitrogenoksid fra L-arginin. Nitrogenoksid aktiverer guanylatsyklase, og øker syntesen av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP), som igjen forårsaker avslapning av den glatte muskulaturen i corpus cavernosum og små arterier, slik at blod strømmer inn i sinus hule og resulterer i ereksjon av penis. Samtidig hydrolyseres cGMP av fosfodiesterase.

Derfor, teoretisk sett, kan både økning av aktiviteten til guanylatcyklase og hemming av aktiviteten til fosfodiesterase øke nivået av cGMP, og bidra til avslapning av den glatte muskelen i corpus cavernosum og små arterier. Viagra (Sildenafil) øker cGMP-nivåene ved å hemme den hydrolytiske aktiviteten til fosfodiesterase uten å påvirke cGMP, og øker derved nitrogenoksidsyntase/cGMP-kaskadeeffekten indusert av seksuell stimulering, slapper av den glatte muskulaturen i corpus cavernosum og oppnår formålet med å behandle erektil dysfunksjon.

Velg oss: Vi tilbyr førstehåndskilder-. garanterer konkurransedyktige priser og kvalitet. Etter at du har lagt inn en bestilling, kan vi ordne forsendelse samme dag, og sikre produktkvalitet og stabil levering, slik at vi kan samarbeide som leverandører.